近期，药学院药学学科郭惠教授研究团队在国际化学著名期刊《Arabian Journal of Chemistry》（IF=6.21，JCR二区）发表了题为“Design, synthesis, and biological evaluation of benzenesulfonyl chloride-substituted evodiamine derivatives as potential PGAM1 inhibitors”的原创性研究论文（全文链接https://doi.org/10.1016/j.arabjc.2023.105295）。

磷酸甘油酸突变酶1(PGAM1)是糖酵解途径第8步将3-磷酸甘油酸(3PG)转化为2-磷酸甘油酸(2PG)的关键酶。由于PGAM1调节糖酵解和生物合成，因此开发针对PGAM1的抑制剂被认为是双重抑制分解代谢和合成代谢的癌症治疗方法。在本研究中，研究团队在氨基-吴茱萸碱（3-NH-EVO）的侧壁引入不同苯磺酰氯取代基，设计并合成了一系列潜在的PGAM1抑制剂。体外实验评估了其细胞毒性，发现对非小细胞肺癌细胞具有比阳性药更强的抗增殖活性，且表现出剂量依赖性。通过流式细胞仪检测细胞凋亡、周期、活性氧及线粒体膜电位，发现其能诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在G2/M期，促进活性氧增加，诱导线粒体功能障碍。这项研究成果应用前景广阔，可为肿瘤治疗药物的发展带来新的机会。

文章的第一作者为药学院2022级药学硕士研究生魏彬彬，药学院郭惠教授、王育伟博士和唐于平教授为共同通讯作者，陕西中医药大学为该论文唯一作者单位。该项目得到国家自然科学基金项目、陕西省自然科学基础研究项目、陕西中医药大学学科创新团队等项目的支持。