高脂血症是动脉粥样硬化、冠心病、心肌梗死、脑中风等心脑血管疾病及代谢综合征的重要危险因素，其中高甘油三酯血症的发病率明显高于高胆固醇血症且呈上升趋势，高甘油三酯血症在心脑血管及相关疾病中越来越被重视，治疗和控制高甘油三酯血症具有重要意义。尽管他汀类药物降低胆固醇的同时也可以降低甘油三酯，但对于高甘油三酯血症、以高甘油三酯为主的混合型高脂血症、糖尿病前期及糖尿病患者，贝特类降脂药更具优势，是降低甘油三酯的首选药物。此类药物靶点单一，尽管在治疗效果上较卓著，但是却有较大的副作用，如引起肝损伤、胆结石等。

研究以油料作物芝麻中的芝麻素为先导化合物，首先应用结构简化联合生物电子等排原理设计合成系列化合物；再采用分子对接技术和Triton WR 1339诱导急性高脂血脂小鼠模型对化合物的降血脂活性进行初步评价，筛选活性化合物；最后采用高脂饲料诱导慢性高脂血症小鼠模型对活性化合物进一步评价。结果发现给予化合物T3后，高脂血症小鼠血浆中的TG、TC和LDL-C水平显著降低，肝脏组织中PPAR-α蛋白表达明显上调；血浆和肝脏组织中转氨酶水平明显降低，肝脏组织中脂肪堆积明显改善；血浆中抗氧化指标和炎症因子水平均得到显著改善。研究结果为设计和合成新型多功能降血脂药物提供思路与方法。

该研究成果在药物化学核心期刊《Bioorganic Chemistry》（IF=5.275，JCR一区）上以Original Research的形式发表：《Structural simplification and bioisostere principle lead to Bis-benzodioxole-fibrate derivatives as potential hypolipidemic and hepatoprotective agents》（全文链接https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2021.105454）。陕西中医药大学是该研究成果的第一单位，药学院谢允东博士是文章的第一作者。该研究得到陕西省自然科学基金基础研究项目、陕西省教育厅专项科研计划项目、陕西中医药大学学科创新团队等项目的支持。