药学院硕士研究生唐凯以中药活性成分为先导化合物，选择苯丙酸类成分阿魏酸、肉桂酸、咖啡酸和小极性酚酸类成分丹皮酚、丁香酚及其衍生物2,4-二羟基苯乙酮为母体，将极性差异较大的肉桂酸类成分和酚类成分制备孪药，获得14个新型肉桂酸酯类酪氨酸酶抑制剂，利用蘑菇酪氨酸酶对所得到的化合物进行活性筛选，化合物8，11和14抗酪氨酸酶活性强于曲酸（经典阳性药）；细胞实验验证其对细胞中酪氨酸酶、黑色素抑制活性并评价其安全性，利用分子对接技术探讨化合物作用机制。该研究以中药活性成分组合成新母核，制备高活性低毒性的酪氨酸酶抑制，为发现新型酪氨酸酶抑制提供思路。

该研究成果在期刊《Bioorganic Chemistry》（IF=5.275，JCR一区）上以Original Research的形式发表：《Design, synthesis of Cinnamyl-paeonol derivatives with 1, 3-Dioxypropyl as link arm and screening of tyrosinase inhibition activity in vitro》（全文链接https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2020.104512）。陕西中医药大学是该研究成果的唯一作者单位，文章的第一作者为药学院2017级中药学硕士研究生唐凯，该论文是在姜祎副教授和邓翀教授联合指导下完成。

（中药化学学科来稿）